Гиполипидемические средства

В последнее время достигнуты значительные успехи в изучении механиза действия гиполипидемических (антигиперлипидемических) средств, в созании новых гиполипидемических препаратов и уточнении показаний к их приенению.

Крупным достижением является создание новой группы гиполипидемичесих средств, так называемых вастатинов, или статинов (ловастатина, симвататина и др.).

Несмотря на обсуждающиеся в литературе спорные вопросы о роли холестеина в патогенезе атеросклероза, не подлежит сомнению, что роль ишемиеской болезни сердца и других заболеваний сердечно-сосудистой системы

возрастает с повышением уровня холестерина в плазме крови и что рациоальное применение средств, регулирующих уровень холестерина, разных лиопротеидов, триглицеридов и фосфолипидов, может оказывать профилактиеское и лечебное действие при этих широко распространенных заболеваних.

Переносчиками холестерина, фосфолипидов и триглицеридов в крови являтся особые частицы — липопротеины (липопротеиды), которые в зависимости

от их физико-химических свойств и физиологической роли разделяют на слеующие классы:

а) липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), переносящие в основом эндогенные триглицериды;

б) липопротеины низкой плотности (ЛПНП), транспортирующие, как правило,

холестерин (эфиры холестерина),

в) липопротеины высокой плотности (ЛПВП), переносящие в первую очередь

холестерин, а также фосфолипиды.

Разные липопротеины играют неодинаковую роль в развитии атеросклероа. ЛПОНП передают эндогенные триглицериды и холестерин в периферичесие ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, передающие холестерин перифериеским тканям, в том числе стенкам кровеносных сосудов, что может способтвовать развитию атеросклероза или углублению уже начавшегося процеса. Таким образом, ЛПОНП н ЛПНП рассматриваются как атерогенные ("плоие") липопротеины. ЛПВП мобилизуют холестерин из тканей, в том числе

из стенок сосудов, и рассматриваются как антиатерогенные ("хорошие") липоротеины.

В связи с этим "гиполипидемическая терапия" и действие гиполипидемичесих (вернее, антигиперлипопротеинемических — антисклеротических) средств

должны быть направлены не столько на снижение повышенного общего уровня

холестерина, сколько на понижение повышенного уровня атерогенных ("плохих")

липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и по возможности повышение уровня

антиатерогенных липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Синтез липопротеинов и обмен холестерина являются сложными биологиескими процессами, поэтому оказывать влияние на них в той или иной степеи могут вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам, в том

числе препараты, регулирующие функции ЦНС (снотворные, транквилизаторы

и др.) и обменные процессы (липотропные средства, гормональные препараты).

Применяют для этой цели также некоторые препараты растительного происождения и др. Некоторое антисклеротическое действие оказывает пармидин(см.).

Ограниченное применение в качестве гиполипидемических средств имеют

препараты ненасыщенных жирных кислот (см. Линетол Липостабил).

Однако основными современными гиполипидемическими средствами являтся препараты следующих групп:

а) Анионообменные смолы, или секвестранты желчных кислот

(см. Холестирамин, Колестипол).

б) Никотиновая кислота (см.) и некоторые ее производные;

в) Фибраты — производные фиброевой кислоты (см. Клофибрат,

Безафибрат и др.);

г)Пробукол (см.);

д) Ингибиторы фермента 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзима Аедуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) — см.Ловастатин, Симвастин и др.

Как правило, гиполипидемические средства используются в комплексной

терапии заболеваний, сопровождающихся или обусловленных нарушениями

липидного обмена (особенно заболеваний сердечнососудистой системы). Выор препарата определяется типом гиперлипопротеинемии, клинической кариной заболевания, эффективностью и переносимостью препарата. Обязаельные условия успешности фармакотерапии — соблюдение диеты, исключеие предрасполагающих факторов (курения, нарушения диеты и др.).

Современные гиполипидемические препараты являются несомненно активыми лекарственными средствами. Однако вопрос об их сравнительной эфективности, влиянии на продолжительность и "качество" жизни больных, страающих атеросклерозом, продолжает оставаться предметом многочисленных

(в том числе "многоцентровых") клинических исследований и научных дискусий.