Производные бис-( b-хлорэтил)-амина
Производные этого ряда являются азотистыми аналогами иприта (бис-хлорэтилсульфида). (Nitrogen mustard. Отсюда в названиях некоорых противоопухолевых препаратов, содержащих хлорэтиламинные
группы, приставки mus-, mustin (Mustagen, Lomustin, Bendamustin и др.)
В механизме противоопухолевого действий этих соединений существеную роль играют их алкилирующие свойства. Они способны реагировать с
нуклеофильными центрами белковых молекул, нарушая синтез ДНК (в меьшей степени РНК), в результате чего нарушается жизнедеятельность
клеток и блокируется их митотическое деление. Высокой чувствительнотью к этим веществам обладают ядра клеток гиперплазированных (опухоевых) тканей и лимфоидной ткани. Одновременно бис-(b -хлорэтил)мины легко взаимодействуют с нуклеопротеидами клеточных ядер кровеворных тканей, вследствие чего они угнетают процесс кроветворения.
Хлорэтиламины обладают высокой токсичностью и в дозах, близких к
лечебным, могут вызывать побочные явления, выражающиеся в сильном
угнетении костномозгового кроветворения и нарушениях функции желуочно-кишечного тракта. При попадании на кожу и слизистые оболочки,
они действуют раздражающе и вызывают абсцессы; при введении раствоов под кожу происходит некроз тканей. При работе с препаратами этого
ряда необходимо соблюдать большую осторожность.
Первыми из соединений этой группы, предложенными для применения
в медицинской практике, были гидрохлорид три-(b -хлорэтил)-амина
и гидрохлорид метил-бис-(b -хлорэтил)-амина, получивший название
"Эмбихин". В дальнейшем был получен ряд других соединений этого ряда
(циклофосфан, хлорбутин, сарколизин и др.), нашедших применение в каестве противоопухолевых препаратов, которые в связи с особенностями
их физико-химических свойств, распределения в тканях, метаболизма и
др., частично различаются как по характеру действия, так и по переносиости.
Наиболее широко применяемыми препаратами этой группы являются
циклофосфан (циклофосфамид), хлорбутин (хлорамбуцил),
эмбихин (хлорметин), сарколизин (D,L-мелфалан)
Применявшийся ранее препарат этой группы новэмбихин исклюен из Государственного реестра лекарственных средств.
Бис-(b -хлорэтил)-амины обладают не только противоопухолевым,
но и иммунодепрессивным свойством.
Тегов нет:
An client error occurred: Error calling GET https://www.googleapis.com/youtube/v3/search?part=id%2Csnippet&q=%22%D0%9F%D1%80%D0%BE%D0%B8%D0%B7%D0%B2%D0%BE%D0%B4%D0%BD%D1%8B%D0%B5+%D0%B1%D0%B8%D1%81-%28+b-%D1%85%D0%BB%D0%BE%D1%80%D1%8D%D1%82%D0%B8%D0%BB%29-%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%B0%22&maxResults=4&safeSearch=strict&videoEmbeddable=true&videoSyndicated=true&type=video&key=AIzaSyCfLRuAZZNAQm6a5uDzgY-Tt668bxsppCs: (403) The request cannot be completed because you have exceeded your <a href="/youtube/v3/getting-started#quota">quota</a>.
В разделе Производные бис-( b-хлорэтил)-амина:
ЭМБИХИН (Embichinum).
Метил-бис-(b-хлорэтил)-амина гидрохлорид.
Синонимы: Мустарген, Саryolysine, Сhlorethazine, Chlormethine,
Dichloren, Dimitan, Duamin, Erasin HN2, Mechlorethamine […]
ДОПАН (Dopanum).
5-[бис-(b-Хлорэтил-)-амино]-6-метил- урацил.
Синоним: Сhlorethylaminouracil.
Белый или белый с желтовато-серым оттенком […]
ХЛОРБУТИН (Сhlorbutinum).
3-[пара-бис-b-Хлорэтил)-аминофенил] масляная кислота.
Синонимы: Лейкеран, Amboclorin, Chlorambucil, Chloraminophene,
Ecloril, Leukeran, Leukorаn, Linfolysin.
[…]
САРКОЛИЗИН (Sаrcolysinum).
D,L-а-Амино-b-[пара-бис-(b-хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin […]
ЛОФЕНАЛ (Lophenalum).
пара-[бис-(b-Хлорэтил)-амино] -фенацетил-D,L-фенилаланин.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически […]
ПАФЕНЦИЛ (Paphencylum).
пара-[бис-(b-Хлорэтил)-амино]-фенацетил-парааминобензойная кислота.
Белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. […]
ЦИКЛОФОСФАН (Сусlophosphаnum).
N-бис-(b-Хлорэтил)-N -О-триметиленовый эфир диамида фосфорной кислоты.
Синонимы: Cyclophosphamidе, Cyclophosphamidum, Cytofosfan, Cytophosphan,
[…]
ПРОСПИДИН (Рrospidinum).
N,N111-бис(2-Гидрокси-3-хлорпропил)- N,N11-диспиротрипиперазиния дихло
рид, моногидрат.
Синонимы: Prospidii chloridum, Prospidium chloride.
[…]
СПИРОБРОМИН (Spirobrominum).
N,N" — бис — (b- Бромпропионил) — N',N"- диспиропиперазиния дихлорид.
Синонимы: Диброспидий хлорид, Dibrospidii chloridum.
Белый или […]
БЕНДАМУСТИН (Bendamustin)
[5-(бис-2-хлорэтил)амино]-1-метил-1Н-бензимидазол-2-бутановая кислота.
Синонимы: Цитостазан, Cytostasan.
Цитостатическое […]