КЕТОКОНАЗОЛ

КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole).

1-цис-1-Ацетил-4-пара-n-[2- (2,4-дихлофенил)-2-(имидазол-1-ил- метил) — 1,3- диоксолан-4-ил)-метоксифенил-пиперазин.

Синонимы: Низорал, Ороназол, Candoral, Cetonax, Fungocin, Fungoral,

Ketonil, Ketozol, Micosept, Orifungal, Oronazol, Panfungol.

Противогрибковый препарат из группы имидазольных производных (см.

Клотримазол). Важными особенностями кетоконазола являются его эффективность при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так

и на системные микозы.

Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны

грибов.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается.

Назначают кетоконазол при поверхностных и системных микозах: дерматомикозах и онихомикозах, вызванных бластомицетами; микозе волосистой части головы; влагалищном микозе; бластомицетозе полости рта и желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов и других микозах внутренних органов.

Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности организма.

Принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для взрослых: при

дерматомикозах — по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2 - 8 нед;

при онихомикозах и хронических кандидозах — в той же дозе до полного (с

микологическим контролем) выздоровления (4 — 6 нед); при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы — по 1 - 2 

таблетки в день в течение 2 нед, затем по 1 таблетке в день до полного

выздоровления (4 — 6 нед). При системных микозах назначают в первые 2 

нед по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.

Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит

от течения основного заболевания.

Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг

и 0,1 г (1/2 таблетки) при массе тела 20 - 40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.

Имеются данные об использовании кетоконазола при лечении микозов

глаз. Назначают по 1 таблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях

роговицы применяют также эмульсию кетоконазола, которую готовят

ех tempore (1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты).

Закапывают в конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. При этом следует

учитывать возможность раздражающего действия.

При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная

боль, кожный зуд, реже — головокружение, сонливость, артралгия, гинекомастия, уменьшение либидо, алопеция; может нарушаться функция печени.

Противопоказания: беременность, кормлению грудью, нарушения функций

печени и почек, индивидуальная непереносимость препарата.

Не следует принимать одновременно антацидные препараты, холинолитики,

циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).

При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови,

фунцию печени. Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции

коры надпочечников и гипофиза.

Форма выпуска: таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по

20 — 30 - 60 штук.

Хранение: в защищенном от света месте.

Имеются данные об эффективности кетоконазола при некоторых гормонозависимых формах рака предстательной железы. Эффект обусловлен ингибированием образования андрогенов. Доза кетононазола 0,2 — 0,4 г каждые 8 ч.

Препарат вызывает снижение содержания андростендиола в плазме крови.