Ингибиторы холинэстеразы

Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолина, выделяющегося в

окончаниях холинергических нервов, и усиливают его действие

на органы и ткани. Вызываемые ингибиторами холинэстеразы

(антихолинэстеразными веществами) эффекты во многом сходны

поэтому с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами.

Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер.

Некоторые вещества (физостигмин, галантамин, прозерин и др.)

вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента.

Их эффект относительно непродолжителен; после прекращения их

взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается.

Другие вещества (армин и другие фосфорорганические соединения)

образуют с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы

(см. Дипироксин, Аллоксин, Изонитрозин и др.),

то активность фермента не восстанавливается;

нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнется вновь лишь

тогда, когда произойдет биосинтез новой холинэстеразы. Действие

этих веществ является поэтому стойким, необратимым.

В настоящее время известны различные фармакологические

вещества, действие которых связано с ингибированием разных

ферментных систем организма (см. Ингибиторы моноаминоксидазы;

Ингибиторы карбоангидразы; Ингибиторы ангиотензинконвертирующего

фермента и др.). Антихолинэстеразные вещества являются одной из

групп антиферментных препаратов.

Общим основанием для применения антихолинэстеразных препаратов

в качестве лекарственных средств является активация ими процесса

синаптической передачи в холинергических нервных окончаниях. В

зависимости от химической структуры и физико-химических свойств

разные препараты этой группы различаются между собой.

Третичные амины (физостигмин, галантомин и др.) проникают

через биологические мембраны, в том числе через гематоэнцефалический

барьер, и оказывают выраженное влияние на ЦНС. Четвертичные аммониевые производные (прозерин, пиридостигмина бромид, оксазил и др.)

трудно проникают через гематоэнцефалический барьер. Различна

в определенной степени и область применения разных антихолинэстеразных препаратов.

Тегов нет:

An client error occurred: Error calling GET https://www.googleapis.com/youtube/v3/search?part=id%2Csnippet&q=%22%D0%98%D0%BD%D0%B3%D0%B8%D0%B1%D0%B8%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B+%D1%85%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D1%8D%D1%81%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%B0%D0%B7%D1%8B%22&maxResults=4&safeSearch=strict&videoEmbeddable=true&videoSyndicated=true&type=video&key=AIzaSyCfLRuAZZNAQm6a5uDzgY-Tt668bxsppCs: (403) The request cannot be completed because you have exceeded your <a href="/youtube/v3/getting-started#quota">quota</a>.

К разделу: Средства, действующие на периферические холинергические процессы