ФИЗОСТИГМИН
ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum).
Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых
калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).
По химическому строению физостигмин относится к производным индола,
содержит уретановую группу.
В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini
salicylas).
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate,
Physostigminum salicylicum.
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде
(1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и
растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.
Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на
холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике
для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 — 1% раствора 1 - 6 раз в
день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и
более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2 — 0,25%).
При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного
давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл О,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин,
оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом
заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при
этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными
для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).
Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта
физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых
постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов,
способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.
В ы с ш и е д о з ы физостигмина салицилата для взрослых под кожу:
разовая О,ОО05 г, суточная О,ОО1 г.
При применении физостигмина,так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации,
бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных
сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др.
Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла,
в защищенном от света месте.
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
Physostigmini salicylatis 0,025
Aq. destill. 10 ml
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6 раз в день
Тегов нет:
An client error occurred: Error calling GET https://www.googleapis.com/youtube/v3/search?part=id%2Csnippet&q=%22%D0%A4%D0%98%D0%97%D0%9E%D0%A1%D0%A2%D0%98%D0%93%D0%9C%D0%98%D0%9D%22&maxResults=4&safeSearch=strict&videoEmbeddable=true&videoSyndicated=true&type=video&key=AIzaSyCfLRuAZZNAQm6a5uDzgY-Tt668bxsppCs: (403) The request cannot be completed because you have exceeded your <a href="/youtube/v3/getting-started#quota">quota</a>.