Реактиваторы холинэстеразы

К числу лекарственных веществ, действующих на холинергические

процессы, относятся реактиваторы холинэстеразы. Среди антихолинэстеразных веществ видное место занимают фосфорорганические соединения

(ФОС). Некоторые из них (армин и др.) имеют применение в качестве

лекарственных средств (см.), другие (хлорофос, тиофос и др.) широко

применяют как высокоэффективные инсектициды. Действие этих соединений

связано главным образом с блокадой холинэстеразы, причем блокада

является весьма длительной в связи с образованием прочных комплексов

ФОС с ферментом.

ФОС являются сильно ядовитыми веществами.

Картина отравления ФОС зависит от степени интоксикации; нарушаются функции центральной и вегетативной нервной системы, сердечнососудистой системы и других систем организма; ряд симптомов обусловлен

при этом возбуждением холинорецепторов (сужение зрачков, обильная

саливация, бронхорея, сильная потливость, затруднение дыхания, боли

в животе, понос, понижение артериального давления, фибриллярные

подергивания мышц и др.). При тяжелых отравлениях наблюдаются

судороги, сопорозное или коматозное состояние, возможен летальный

исход.

Наиболее часто при отравлении ФОС применяют холинолитики

(атропин, тропацин, апрофен и др.). Блокируя холинорецепторы,

они защищают организм от избыточного количества ацетилхолина,

накопившегося в связи с инактивацией холинэстеразы. Однако в ряде

случаев (особенно при тяжелых отравлениях) они могут оказаться

недостаточно эффективными.

В комплексной терапии отравлений ФОС (в сочетании с холинолитиками и другими веществами) широкое применение нашли специфические антагонисты ФОС — реактиваторы холинэстеразы, сущность

действия которых заключается в дефосфорилировании ингибированной

холинэстеразы и восстановлении ее активности.

Реактиваторы холинэстеразы являются сильными нуклеофильными

реагентами. Их физические и химические свойства способствуют

ориентации их молекулы на молекуле фермента и вытеснению ФОС из

его связи с холинэстеразой.

Тегов нет:

An client error occurred: Error calling GET https://www.googleapis.com/youtube/v3/search?part=id%2Csnippet&q=%22%D0%A0%D0%B5%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%B8%D0%B2%D0%B0%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B+%D1%85%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D1%8D%D1%81%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%B0%D0%B7%D1%8B%22&maxResults=4&safeSearch=strict&videoEmbeddable=true&videoSyndicated=true&type=video&key=AIzaSyCfLRuAZZNAQm6a5uDzgY-Tt668bxsppCs: (403) The request cannot be completed because you have exceeded your <a href="/youtube/v3/getting-started#quota">quota</a>.

К разделу: Средства, действующие на периферические холинергические процессы

В разделе Реактиваторы холинэстеразы:

ДИПИРОКСИМ

ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum).

1,1'-Триметилен-бис-(4-оксиминометилпиридиний бромид) моногидрат, или

1,1'-триметилен-бис-(4-пиридиний-альдоксим) дибромид.

[…]

АЛЛОКСИМ

АЛЛОКСИМ (А11охimum).

N-Аллил-2-пиридинальдоксима бромид. По структуре близок к дипироксиму.

Белый или белый с желтоватым оттенком […]

ИЗОНИТРОЗИН