Синтетические холинолитики

Ряд лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое дейстие,получен синтетическим путем. Одни из них (спазмолитин, апрофен, меацин и др.) являются группой сложных алкаминовых эфиров карбоновых

кислот (дифенилуксусной и др.). Другие (ипратропиум бромид, тровентол)

являются модифицированными производными атропина. Имеются соединеия других химических групп (тропикамид).

Молекулы всех этих соединений имеют элементы структурного сходства

с молекулой ацетилхолина, что обеспечивает их взаимодействие с холиноецепторами и блокаду ими рецепторов эндогенного ацетилхолина. Все

эти соединения блокируют м-холинорецепторы, но некоторые действуют

также на н-холинорецепторы.

Соединения, являющиеся третичными аминами (спазмолитин, апрофен,

арпенал и др.), проникают через гематоэнцефалический барьер. Наряду с

влиянием на периферические холинорецепторы они обладают центральой холинолитической активностью, а также в той или иной степени спазолитической и местноанестезирующей активностью и другими фармакоогическими свойствами.

Четвертичные соединения (метацин, фубромеган, ипратропиум бромид,

тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и являтся препаратами периферического антихолинергического действия.

Область медицинского применения отдельных препаратов определяется

особенностями их холинолитического действия и общими фармакологичесими свойствами. В основном они находят применение при лечении язвеной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холециститов, спастиеских колитов, бронхоспазма, при отравлениях холиномиметическими и

антихолинэстеразными препаратами и при других патологических состояиях.

Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимуественно как бронхолитические средства.

Препараты периферического холинолитического действия (метацин и др.)

широко применяют при спазмах кишечника, язвенной болезни желудка; в

анестезиологии ими пользуются для подавления секреции слюнных и

бронхиальных желез, предупреждения нарушений кровообращения и

бронхоспазма в связи со стимуляцией блуждающего нерва.

Особое место по химической структуре и действию среди синтетических

холинолитиков занимает пиренцепин (гастроцепин) — произодное диазепина, оказавшееся избирательным блокатором М1 хоинорецепторов и нашедшее в последнее время широкое применение для

лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Группа синтетических холинолитиков, оказывающих преимущественно

центральное действие (центральные холинолитики), находят применение

при лечении заболеваний центральной нервной системы (см.Амизил,

Средства для лечения паркинсонизма).

Тегов нет:

An client error occurred: Error calling GET https://www.googleapis.com/youtube/v3/search?part=id%2Csnippet&q=%22%D0%A1%D0%B8%D0%BD%D1%82%D0%B5%D1%82%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B5+%D1%85%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%B8%22&maxResults=4&safeSearch=strict&videoEmbeddable=true&videoSyndicated=true&type=video&key=AIzaSyCfLRuAZZNAQm6a5uDzgY-Tt668bxsppCs: (403) The request cannot be completed because you have exceeded your <a href="/youtube/v3/getting-started#quota">quota</a>.

К разделу: Антихолинергические средства, блокирующие преимущественно периферические холинореактивные системы

В разделе Синтетические холинолитики:

ТРОПИКАМИД

ТРОПИКАМИД (Тropicamide).

N-Этил-2-фенил-N-(4-пиридилметил)гидракриламид.

Синонимы: Мидриацил, Мидрум, Муdriacyl, Mydrum.

Обладает м-холинолитической […]

СПАЗМОЛИТИН

СПАЗМОЛИТИН (Spasmolytinum).

~-Диэтиламиноэтилового эфира 1,1-дифенилуксусной кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Дифацил, Аdiphenin, Тrаsentin, Vagospasmyl, Veganthin.

[…]