Синтетические холинолитики

Ряд лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое дейстие,получен синтетическим путем. Одни из них (спазмолитин, апрофен, меацин и др.) являются группой сложных алкаминовых эфиров карбоновых

кислот (дифенилуксусной и др.). Другие (ипратропиум бромид, тровентол)

являются модифицированными производными атропина. Имеются соединеия других химических групп (тропикамид).

Молекулы всех этих соединений имеют элементы структурного сходства

с молекулой ацетилхолина, что обеспечивает их взаимодействие с холиноецепторами и блокаду ими рецепторов эндогенного ацетилхолина. Все

эти соединения блокируют м-холинорецепторы, но некоторые действуют

также на н-холинорецепторы.

Соединения, являющиеся третичными аминами (спазмолитин, апрофен,

арпенал и др.), проникают через гематоэнцефалический барьер. Наряду с

влиянием на периферические холинорецепторы они обладают центральой холинолитической активностью, а также в той или иной степени спазолитической и местноанестезирующей активностью и другими фармакоогическими свойствами.

Четвертичные соединения (метацин, фубромеган, ипратропиум бромид,

тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и являтся препаратами периферического антихолинергического действия.

Область медицинского применения отдельных препаратов определяется

особенностями их холинолитического действия и общими фармакологичесими свойствами. В основном они находят применение при лечении язвеной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холециститов, спастиеских колитов, бронхоспазма, при отравлениях холиномиметическими и

антихолинэстеразными препаратами и при других патологических состояиях.

Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимуественно как бронхолитические средства.

Препараты периферического холинолитического действия (метацин и др.)

широко применяют при спазмах кишечника, язвенной болезни желудка; в

анестезиологии ими пользуются для подавления секреции слюнных и

бронхиальных желез, предупреждения нарушений кровообращения и

бронхоспазма в связи со стимуляцией блуждающего нерва.

Особое место по химической структуре и действию среди синтетических

холинолитиков занимает пиренцепин (гастроцепин) — произодное диазепина, оказавшееся избирательным блокатором М1 хоинорецепторов и нашедшее в последнее время широкое применение для

лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Группа синтетических холинолитиков, оказывающих преимущественно

центральное действие (центральные холинолитики), находят применение

при лечении заболеваний центральной нервной системы (см.Амизил,

Средства для лечения паркинсонизма).