АЦЕКЛИДИН
АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum).
3-Ацетоксихинуклидина салицилат.
Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы
(рН 4,5 — 5,5) стерилизуют при +1ОО'С в течение ЗО мин.
Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно
холинореактивные системы организма.
По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания
ацеклидина с холинорецепторами.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным
основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через
гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов,
имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря,
матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение
артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие;сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.
Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при
закапывании в конъюнктивальный мешок.
Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и
устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии
мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для
остановки кровотечения в послеродовом периоде.
В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.
При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии
матки вводят под кожу по 1 - 2 мл О,2% раствора ацеклидина.
При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2 - 3 раза с промежутками 20 - 30 мин. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.)
инъекции ацеклидина производят в течение 2 - 3 дней.
Ацеклидин — ценное фармакологическое средство для рентгенологического
исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления
ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят
под кожу 0,75 — 1 мл 0,2% раствора ацеклидина за 15 мин до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования)
под кожу 0,5 — 1 мл 0,2% раствора ацеклидина, а через 12 - 15 мин после
дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное
исследование.
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2%, 3% и 5% водные растворы). Начинают с закапывания 2%
раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический
и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3% и 5%
растворы. Частота закапывания (3 — 6 раз в день) зависит от получаемого
эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5%
раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая 0.004 г (2 мл 0,2%
раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются
неприятные субъективные ощущения (ломота н тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2 3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в
слезный канал и полость носа.
При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при
повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина
или других холинолитиков.
Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых
заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного
тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают
для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных
процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Формы выпуска: порошок (для глазных капепь); 0,2% раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы
для глазных капель не были использованы для инъекций.
Rp: Sol. Aceclidini 3% 10 ml
D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 3 - 4 раза в день
Rр.: Sol. Aceclidini 0,2% 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл под кожу
Тегов нет:
An client error occurred: Error calling GET https://www.googleapis.com/youtube/v3/search?part=id%2Csnippet&q=%22%D0%90%D0%A6%D0%95%D0%9A%D0%9B%D0%98%D0%94%D0%98%D0%9D%22&maxResults=4&safeSearch=strict&videoEmbeddable=true&videoSyndicated=true&type=video&key=AIzaSyCfLRuAZZNAQm6a5uDzgY-Tt668bxsppCs: (403) The request cannot be completed because you have exceeded your <a href="/youtube/v3/getting-started#quota">quota</a>.