АДРЕНАЛИН
АДРЕНАЛИН (Аdrenalinum).
l-1 (3,4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол.
Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine,
Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin,
Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal,
Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др.
Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников.
Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем.
Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).
Синонимы: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.
Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под
влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде О,1% раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).
Раствор готовят с добавлением О,О1 н. раствора хлористоводородной кислоты.
Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0 — 3,5.
Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в
асептических условиях.
Адреналина гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras),
Синонимы: Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine
bitartrate.
Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко
изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде,
мало в спирте.
Водные растворы (рН 3,0 — 4,0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. Стерилизуют при +100 С в течение 15 мин.
По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида. В связи с разницей в относительной молекулярной массе (333,3 у
гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей
дозе.
Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и
b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный
эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят
сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения
артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов,
оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная
деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно
в условиях гипоксии.
Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина
происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого
обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц
(особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом
возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и
А. Г. Гинецинским).
На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не
оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор.
У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.
Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь
адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.
Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических
реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки
и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме
(при передозировке инсулина).
Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при
бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы
бронхов ( b2 -адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда ( b1 -адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечног выброса; возможно
ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением a -адренорецепторов наступает повышение артериального давления'. На
бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин,
орципреналин и др. (см.).
Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального давления
при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой
цели препаратами, избирательно действующими на a-адренорецепторы (норадреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда,
однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать
экстрасистолии.
Адреналин имеет применение и как местное сосудосужвающее средство.
Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их
действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и
оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.
Адреналин в виде 1 - 2% раствора применяют также при лечении простой
открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием
уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление;
не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение
адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы.
Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3 — 0,5 — 0,75 мл О,1% раствора, а
адреналина гидротартрата — такие же количества 0,18% раствора.
Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1 — 0,5 мл указанных
растворов.
В ы с ш и е д о з ы 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,18%
раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.
При применении адреналина наблюдаются повышение артериального давления, тахикардия; могут появиться аритмии, боли в области сердца.
При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают b-адреноблокаторы (см. Анаприлин).
Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе,
аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).
Формы выпуска: адреналина гидрохлорида: О,1% раствор во флаконах по
10 мл для наружного применения и О,1% раствор для инъекций (Solutio
Аdrenalini hydrochloridi О,1% рrо injectionibus) в ампулах по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0,18% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18%
раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому)
Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О,1% 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому).
Под кожу ребенку 5 лет по 0,1 мл 2 раза в день
Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18% 1О ml
D.S. Глазные капли. По 1 капле 3 раза в день
(при открытоугольной глаукоме)
Rp.: Меntholi 0,02
Zinci оxydi 1,0
Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1% gtt. Х
Vaselini 1О,0
М.f. ung.
D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа
Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1% 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О,1
М.D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 2 -3 раза в
день (при глаукоме).
П р и м е ч а н и е. Так называемый адренопилокарпин.
За рубежом адреналин выпускается в виде ряда готовых лекарственных
форм (глазных капель) для офтальмологической практики: Ерinal, Ерifrin,
Eрiglauсоn, Glaucon, Glauconin, Glauсоsan и др.
Высокоэффективным гипотензивным препаратом, применяемым при открытоугольной глаукоме, является дипивалат адреналина.
Синонимы: Дипивалат эпинефрина, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе, Рrоpin, Тhilodrin, Vistapin и др.
Препарат является типичным "пролекарством", из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин.
По влиянию на внутриглазное давление препарат более активен, чем адреналин: О,05 — О,1% раствор дипивалата адреналина равен по силе гипотензивного действия 1 - 2% раствору адреналина. Высокая эффективность дипивалата адреналина связана с его липофильностью и способностью легко проникать
через роговицу.
Применяют обычно дипивалат адреналина в виде О,1% раствора по 1 капле
2 раза в день.
Можно сочетать с применением пилокарпина.
Прим. В последнее время считают, что повышение артериального давления
обусловлено воздействием адренолина на a2-адренорецепторы, локализующиеся
во внутренней оболочке стенок кровеносных сосудов.
Тегов нет:
An client error occurred: Error calling GET https://www.googleapis.com/youtube/v3/search?part=id%2Csnippet&q=%22%D0%90%D0%94%D0%A0%D0%95%D0%9D%D0%90%D0%9B%D0%98%D0%9D%22&maxResults=4&safeSearch=strict&videoEmbeddable=true&videoSyndicated=true&type=video&key=AIzaSyCfLRuAZZNAQm6a5uDzgY-Tt668bxsppCs: (403) The request cannot be completed because you have exceeded your <a href="/youtube/v3/getting-started#quota">quota</a>.