Нейролептики
Термин (нейролептические средства) был предложен еще
в 1967 г., когда разрабатывалась первая классификация психотропных препаратов. Им обозначали средства, предназначенные для лечения тяжелых заболеваний ЦНС (психозов). В последнее время в ряде стран стали считать уместным
заменить этот термин термином >, поскольку
является не основным, а побочным — нежелательным — эффектом, осложняющим терапевтическое действие препаратов этой группы.
Современной задачей является создание антипсихотических препаратов, лишенных
нейролептического компонента. Тем не менее термин продолжают
широко применять для обозначения этой группы препаратов.
В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина
(аминазин и др.), бутирофеноны (галоперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп. Одним из первых нейролептических препаратов был также алкалоид резерпин. В настоящее
время в связи с относительно низкой антипсихотической активностью он уступил
место более эффективным современным препаратам, но сохранил значение как
антигипертензивное средство.
Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их
основных фармакологических особенностей — своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением
психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства
страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические
синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.
Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают,
но могут вызывать дремотное состояние и способствовать наступлению сна. Они
усиливают действие снотворных и других успокаивающих (седативных) средств,
потенцируют также действие наркотиков, аналгетиков, местных анестетиков и
ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов (фенамина и др.).
Ряд нейролептиков (группы фенотиазина, бутирофенона и др.) обладает
противорвотной активностью; этот эффект связан с избирательным угнетением
хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга.
Для ряда нейролептиков характерна способность оказывать каталептогенное
действие.
Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (алифатические производные фенотиазина, резерпин и др.)
или активирующим (энергезирующим) эффектом (пиперазиновые производные
фенотиазина, некоторые бутирофеноны). Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного действия.
Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени. Сочетание этих и других свойств с
основным антипсихотическим эффектом определяет профиль их действия и показания к применению в психиатрии и других областях медицины.
В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет их влияние на ретикулярную формацию мозга; оказывая угнетающее влияние на этот отдел мозга, нейролептики устраняют его активирующее влияние на кору больших полушарий. Действие нейролептиков не
ограничивается, однако, влиянием на ретикулярную формацию. Их разнообразные эффекты связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.
Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее изучено
их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено
много данных о влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на
адренергические, дофаминергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы, включая влияние на нейропептидные системы мозга.
Разные группы нейролептиков и отдельные препараты, так же как психотропные препараты других групп, различаются по своему влиянию на образование, накопление, высвобождение метаболизм различных нейромедиаторов и их
взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно
влияет на их фармакологические свойства и терапевтическую эффективность.
В последнее время особенно много внимания уделяется взаимодействию
нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга. По современным данным,
дофамин, являющийся предшественником в процессе биосинтеза норадреналина, имеет самостоятельное значение как химический медиатор нервных импульсов в определенных структурах мозга и играет важную роль в процессах
нервной деятельности. Установлено, что нарушение медиаторной функции
дофамина является одним из патогенетических механизмов развития паркинсонизма и других экстрапирамидных нарушений (см. Дофамин, Средства для
лечения паркинсонизма). Изменения образования и функции дофамина наблюдаются также при различных психопатологических состояниях. Есть основание
считать, что влияние на дофаминергические процессы играет важную роль в
механизме действия нейролептиков, хотя одновременно они действуют и на
другие медиаторные системы.
Показано, что нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.)
блокируют дофаминовые рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это
действие обусловливает антипсихотическую активность, а угнетение центральных
норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) обусловливает преимущественно седативное действие, а также наблюдаемые в клинике
гипотензивные эффекты.
для нейролептиков являются в основном Д ,-рецепторы (см.
Дофамин).
С угнетением медиаторной активности дофамина связаны в значительной мере
не только антипсихотическая активность нейролептиков, но и вызываемый ими
основной побочный эффект
Тегов нет:
An client error occurred: Error calling GET https://www.googleapis.com/youtube/v3/search?part=id%2Csnippet&q=%22%D0%9D%D0%B5%D0%B9%D1%80%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D0%BF%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%B8%22&maxResults=4&safeSearch=strict&videoEmbeddable=true&videoSyndicated=true&type=video&key=AIzaSyCfLRuAZZNAQm6a5uDzgY-Tt668bxsppCs: (403) The request cannot be completed because you have exceeded your <a href="/youtube/v3/getting-started#quota">quota</a>.
В разделе Нейролептики:
Фенотиазин, или тиодифениламин, в прошлом применялся в медицинской
практике как антигельминтный препарат при энтеробиозе и как […]
Бутирофеноном называют производное масляной кислоты, в котором група ОН замещена фенильным радикалом.
Присоединение остатка […]
Соединения этой группы родственны бутирофенонам. Они содержат два
фторзамещенных фенильных радикала, соединенных с бутильной цепью.
[…]