Активаторы калиевых каналов

В начале 80-х годов было обнаружено, что фармакологические вещества
могут "открывать" или "закрывать" мембранные калиевые каналы. Сахароонижающий препарат глибенкламид (см.) и антиаритмик III класса амиодаон (см.) оказались блокаторами ("закрывателями") калиевых каналов.
Вскоре был получен первый активатор калиевых каналов — никорандил, заем другие активаторы: бимакалим, кромакалим, пинацидил и др. Было обаружено, что активатором ("открывателем") калиевых каналов является
вазодилататор миноксидил. Вазодилататорными и гипотензивными свойтвами обладают в той или другой степени все указанные активаторы каиевых каналов. Они оказывают также антиангинальное — кардиопротекорное действие.
Таким образом, появился новый класс кардиофармакологических препаатов.
Механизм действия этих "активаторов" связан с раскрытием калиевых
каналов и гиперполяризацией клеточной мембраны, влиянием на внутрилеточное содержание АМФ. По проявлениям действия активаторы калиеых каналов частично сходны с блокатором "медленных" кольцевых канаов (см. Антагонисты ионов кальция).
Продолжается создание новых активаторов калиевых каналов и изучеие механизма их действия.
Первый препарат этой группы Никорандил (Nicorandil) является
N-(2-гидроксиэтил) никотинамидом.
Синонимы: Perisalol, Sigmart, Sigmant.
Поскольку в молекуле этого препарата содержится группа -О-NO2, его
действие частично связано с нитратоподобной активностью, в определеной степени может играть роль наличие в молекуле остатка никотинамида.
В дозе 10—40 мг в сутки препарат оказывает гипотензивное
действие, однако широкого применения он не получил.
Тегов нет:

An client error occurred: Error calling GET https://www.googleapis.com/youtube/v3/search?part=id%2Csnippet&q=%22%D0%90%D0%BA%D1%82%D0%B8%D0%B2%D0%B0%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B+%D0%BA%D0%B0%D0%BB%D0%B8%D0%B5%D0%B2%D1%8B%D1%85+%D0%BA%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D0%BB%D0%BE%D0%B2%22&maxResults=4&safeSearch=strict&videoEmbeddable=true&videoSyndicated=true&type=video&key=AIzaSyCfLRuAZZNAQm6a5uDzgY-Tt668bxsppCs: (403) The request cannot be completed because you have exceeded your <a href="/youtube/v3/getting-started#quota">quota</a>.


В разделе Активаторы калиевых каналов: