Антиандрогены

К антиандрогенам относят ряд соединений стероидной и нестероидной
структуры, способных подавлять физиологическую активность эндогенных андрогенов. Их действие связано с конкурентным блокированием рецепторов
андрогенов в тканях-мишенях; биосинтеза и секреции андрогенов они не нарушают.
Антиандрогенная активность свойственна в той или иной степени ряду
эндогенных стероидных соединений, в том числе прогестинам, эстрогенам и
их синтетическим производным, а также некоторым производным андрогенов.
Из стероидных соединений наиболее известен в качестве антиандрогена ципротеронацетат. В 70-х годах появились сообщения о высокой антиандрогенной активности нестероидных соединений — производных карбоксианилида флутамида и др.
В медицинской практике антиандрогены нашли основное применение при
лечении рака предстательной железы. Назначают их также при гиперандрогенных состояниях у женщин (гирсутизм, облысение и др.) и у детей (при
раннем половом созревании).
Пользуются также антиандрогенами для функциональной диагностики эндокринных заболеваний.
Аналогом флутамида является нифтолид (Niphtholidum).
Особым видом антиандрогенной активности обладают соединения,
ингибирующие 5-альфа-редуктазу — внутриклеточный фермент предстательой железы, способствующий превращению тестостерона в более активный
андроген — дигидротестостерон (ДГТ).
В последнее время установлено, что гиперплазия предстательной желеы и последующее развитие аденомы связаны в значительной мере с преращением в тканях железы тестостерона в ДГТ.
Вещества, ингибирующие образование ДГТ, способны задерживать рост
предстательной железы и тормозить развитие аденомы.
С андрогенными рецепторами эти вещества не связываются.
Из препаратов этой группы в настоящее время наиболее известен
финастерид (проскар).
Разработаны другие ингибиторы 5-альфа-редуктазы: Эпристерид
Epristeride и др., дейстыующие подобно финастериду и близкие к
нему по структуре.

Категории: тестостерон

В разделе Антиандрогены: